Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval

TREXAN 2,5 mg tabletta

Hatásmechanizmus[ szerkesztés ] Folsav -antagonista hatású vegyület, mely reverzibilisen gátolja a folsavat tetrahidrofolsavvá redukáló dihidrofolát-reduktáz enzim működését. A folsav-anyagcsere ezen lépésének gátlása korlátozza a purinszintézishez, valamint a DNS -szintéziséhez, a sejtszaporodáshoz és -regenerációhoz szükséges dezoxiuridilát-timidilát átalakuláshoz nélkülözhetetlen egyszénatomos fragmentumok kínálatát. Farmakodinamikai tulajdonságok[ szerkesztés ] Azok a szövetek, amelyek sejtjei élénken szaporodnak például daganatsejtekcsontvelőmagzati sejtek, a száj- és bélnyálkahártyaa húgyhólyag hámja rendszerint érzékenyebbek a metotrexát hatásaira.

Ha a malignus szövetben zajló sejtburjánzás üteme felülmúlja az ép szövetek többségében észlelhető sejtszaporodásét, akkor a metotrexát az ép szövetek irreverzibilis károsítása nélkül pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval a daganatsejtek szaporodását.

Pikkelysömörben a pszoriatikus elváltozások területén az ép bőrrégiókra jellemzőhöz képest nagymértékben fokozott a hámsejtszaporodás — ez a különbség teszi lehetővé a metotrexát terápiás alkalmazását.

A nagydózisú metotrexát- majd "rescue" leukovorin-kezelést kombinált kemoterápiás protokollok összetevőjeként is alkalmazzák áttétet nem adó oszteoszarkómában a primer daganat műtéti reszekciójának vagy a végtag-amputáció kiegészítéseképpen.

E beavatkozás alapja, hogy a metotrexát nagy dózisa után röviddel adott leukovorin tetrahidrofolsav-származék a nem daganatos szövetekben szelektíven gátolja a metotrexát hatását. Metotrexát-rezisztencia is kialakulhat — ennek mechanizmusa nem ismert, azonban kialakulását a sejtek metotrexát-felvételének csökkenése jelzi.

Metotrexát és folsav pikkelysömör számára

Újabb adatok szerint nagydózisú kezeléssel az aktív transzport károsodása, a dihidrofolsav-reduktáz szint génamplifikáció okozta emelkedése vagy az enzim metotrexát-kötő affinitásának csökkenése, ill. A metotrexát — minden bizonnyal a limfociták szaporodásának gátlásával — immunoszuppresszív hatást is kifejt.

Ez a szakasz egyelőre erősen hiányos.

1. Trexan 25 mg tabletta, Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval
2. Trexan 25 mg tabletta www.
3. A triamterén, a metotrexát, valamint a pirimetamin és a trimetoprim a dihidrofolát reduktáz inhibitorai, ami gyengíti a folsav hatását a szervezetre.
4. Metotrexát és folsav pikkelysömör számára | Sanidex Magyarországon
5. Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval Milyen típusú gyógyszer a Methotrexate Orion és milyen betegségek esetén alkalmazható?
6. Erythrodermic psoriasis
7. Kenőcs pikkelysömör bőr sapka

Segíts te is a kibővítésében! Felszívódás és eloszlás[ szerkesztés ] A parenterálisan adott metotrexát teljes mennyisége a szisztémás keringésbe jut. Jól eloszlik a szövetekbena legmagasabb koncentrációt a vesébenaz epehólyagbana lépbena májban és bőrben éri el.

A sejtekbe aktív transzportfolyamat révén kerül; verseng a redukált folsavval a szállítómolekula kötőkapacitásáért. A szisztémás keringésbe felszívódott metotrexát-mennyiség kb. A vesében hetekig, a májban hónapokig kimutatható; ismételt adás esetén tartósan magas szérumkoncentráció és szöveti kumuláció felgyülemlés is kialakulhat. Szájon át vagy parenterálisan fejbőr pikkelysömör tünetei és kezelése nem ér el terápiás szintet az agy-gerincvelői folyadékban; intratekális alkalmazás után azonban magas koncentráció alakulhat ki.

Mindazonáltal, az intratekálisan adott metotrexát a szisztémás keringésbe is bejut, vérszintje 2 órával az intratekális injekció beadása után tetőzik. A metotrexát átjut a placentán és kiválasztódik pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval anyatejbe. Az ezidáig mért legmagasabb anyatej : plazmakoncentráció hányados 0,08 : 1 volt. Metabolizmus[ szerkesztés ] A felszívódott metotrexátból a májban és intracelluláris anyagcsere-folyamatok során poliglutamát-származékok keletkeznek, ezek hidroláz enzimek hatására visszaalakulhatnak natív metotrexáttá.

A poliglutamát-származékok gátolják a dihidrofolát reduktáz és a timidilát szintetáz enzimek aktivitását; csekély mennyiségben hosszú ideig perzisztálhatnak a szövetekben.

Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval

Az aktív metabolitok retenciója és hosszú hatástartama sejtféleségenként, szövetenként, valamint daganattípusonként különböző. A szokványos dózisszintek alkalmazása esetén egy kevés 7-hidroximetotrexát is keletkezhet.

E metabolit kumulációja az oszteoszarkóma kezelésére használatos magas dózisszinteken számottevővé válhat; vízoldékonysága ször kisebb a natív metotrexaténál. A szájon taktivin pikkelysömör kezelésére adott metotrexát egy részét a bélflóra baktériumai metabolizálják. Nagy dózisok alkalmazása esetén óra a terminális felezési idő. Kiválasztás[ szerkesztés ] A metotrexát elsősorban a vesén keresztül, glomeruláris filtrációval és aktív transzporttal ürül ki a szervezetből.

Csekély hányada — valószínűleg az epével — a székletbe kerül.

A veseműködés beszűkülése, valamint bizonyos, tubuláris szekrécióval ürülő gyógyszerek például gyenge szerves savak egyidejű alkalmazásakor nagymértékben megemelkedhet a metotrexát szérumszintje. A metotrexát- és a kreatinin-clearance között rendkívül szoros korrelációt bizonyítottak.

A metotrexát-clearance széles tartományban ingadozik és magasabb dózisszinten rendszerint csökken. Az elhúzódó clearance a metotrexát-toxicitás egyik fő oka, ugyanis ép szövetek esetében a toxikus hatás inkább a metotrexát-expozíció hosszának és nem a maximális plazmaszintnek a függvénye. Ha a veseműködés beszűkülése vagy egyéb okok miatt lelassul a metotrexát eliminációja, plazmaszintje hosszabb időn keresztül magas maradhat.

Metotrexát

Források[ szerkesztés ] Gyógyszerészi kémia. Budapest: Semmelweis Kiadó. ISBN 56 0.